پاروکستین Paroxetine

پاروکستین
پاروکستین از دسته ی داروهای ضدافسردگی می باشد که در موارد متنوعی مانند افسردگی ،اختلالات اضطرابی و وسواس اجباری تجویز می شود.

( لوکسیم محصول شرکت تهران شیمی )

علت اصلی بروز افسردگی ناشناخته است اما هدف از درمان دارو همراه با مشاوره درمانی برطرف کردن علائم افسردگی نظیر خلق پایین، بی حالی،نداشتن انگیزه، افکار خطرناک ،اختلالات خواب و کاهش اشتها و…جهت رساندن فعالیت و عملکرد روزانه ی فرد به سطح طبیعی،می باشد. پاروکستین به علت کاهش میل جنسی در درمان انزال زودرس نیز تجویز می شود.

پاروکستین چگونه عمل می کند؟
سلول های مغزی که نورون نام دارند، چندین نوع ماده ی شیمیایی را به عنوان پیام رسان در فضای بین سلولی آزاد می کنند تا نورون ها تحریک شوند و پیام عصبی منتقل گردد.این روند برای کنترل بسیاری از عملکردهای مغزی صورت میگیرد.
سروتونین یکی از این ترکیبات می باشد که پس از تحریک نورون ها توسط پمپ هایی به داخل سلول های عصبی بازگردانده می شود.
داروهای مهارکننده ی اختصاصی این پمپ های جمع کننده ی سروتونین (SSRI) كه پاروکستین يكي از آنهاست، با مهار بازجذب سروتونين به داخل سلول ها منجر به باقي ماندن سروتونين در فضاي بين سلولي در مغز و در نتيجه تحريك بيشتر سلول هاي عصبي مي شوند.
در بیماری هایی نظیر افسردگی، اختلالات اضطرابی و وسواس،سطح سروتونین در مغز کاهش می یابد و با اثر این داروها می توان تعادل بین عوامل شیمیایی مغز را برقرار کرد تا علائم این بیماری ها برطرف گردد.

پیش از مصرف پاروکستین 
_در صورت بارداری، اقدام به بارداری یا شیردهی به پزشک خود اطلاع دهید.
-در صورت سابقه مشکلات کبدی، کلیوی، قلبی (ضربان قلب نامنظم)، صرع، دیابت نوع ۲، مشکلات چشمی (مانند گلوکوم یا آب سیاه)، مشکلات خونی (خون ریزی)، تغییر خلق و خوی شدید (سرخوشی ناگهانی) حتما پزشک خود را مطلع سازید.
_اگر همزمان با تجویز این دارو تحت درمان با جریان الکتریکی قرار دارید (شوک درمانی) به پزشک خود اعلام نمایید.
_در صورت سابقه ی هرگونه حساسیت دارویی پزشک خود را مطلع کنید.
_در صورتی که در دو هفته ی اخیر داروهای ضد افسردگی از گروه مهار کننده ی مونو آمین اکسیداز (مانند سلژیلین، راسلژیلین، ترانیل سیپرامین و…) مصرف می کرده اید، حتما به پزشک خود یادآوری نمایید.
-درصورت سابقه ی خونریزی معده، یا زخم دوازدهه به پزشک خود اطلاع دهید.
-از آنجا که این دارو می تواند در عملکرد داروهای دیگر در بدن اختلال ایجاد کند لازم است پیش از شروع مصرف لیستی از کلیه ی داروهای مصرفی خود در اختیار پزشک یا داروسازتان قرار دهید.(خصوصا دارو های قلبی ،ضد صرع،آنتی بیوتیک ها و ضد قارچ ها و داروهای آرامبخش)
طریقه ی مصرف
پاروکستین  بصورت قرص خوراکی ۱۰،۲۰و۳۰میلی گرم موجود می باشد.
-اگر این دارو بصورت یک نوبت در روز تجویز شود می توانید آن را هر زمان که راحت هستید مصرف کنید زیرا مشاهده شده است که این دارو برخی از افراد را دچار خواب آلودگی و برخی از افراد را دچار بی خوابی می کند به همین دلیل بسته به شرایط خودتان زمان مشخصی در شبانه روز را برای مصرف این دارو تعیین نمایید.
_در صورتی که از این دارو جهت درمان حملات ترس (panic) استفاده می نمایید،ممکن است پزشک درمان را با مقدار کم دارو آغاز کند.به این خاطر که در برخی افراد در دوهفته ی نخست درمان با پاروکستین امکان بروز اضطراب یا افزایش آن وجود دارد.به همین دلیل بهتر است دارو با مقدار کم آغاز شود و به تدریج دوز آن افزایش یابد،لذا این دارو را دقیقا طبق دستورات پزشک مصرف نمایید و به مقدار مصرفی تاکید شده،دقت کنید.
-بهتر است دارو را همراه با یک میان وعده یا پس از صبحانه میل نمایید.
-در صورت مصرف فرم مایع دارو،مصرف داروهای درمان سوهاضمه و شربت های ضداسید معده را حداقل دوساعت با زمان مصرف این دارو فاصله دهید.
_در صورت فراموشی یک نوبت دارو بلافاصله آن را مصرف نمایید اما از دوبرابر کردن مقدار دارو در یک نوبت جداً خودداری نمایید.

توصیه های دارویی پاروکستین
-از آنجا که این دارو بر روی سیستم عصبی تاثیر دارد،مصرف آن باید به صورت مداوم و تحت نظر پزشک باشد.اگرچه ممکن است در چند هفته ی ابتدایی درمان احساس بهبودی در شما ایجاد نشود،با این حال درمان خودرا ادامه دهید و طبق برنامه ی منظم به پزشک خود مراجعه کنید و همچنین برای بهبود روند درمان کلیه ی مشکلات و سوالات خودرا از پزشک یا داروساز خود سوال بفرمایید .
قطع این دارو به صورت ناگهانی و بدون نظر پزشک ،می تواند عوارض نامناسبی برای بیمار در برداشته باشد که اصطلاحا به آن سندرم محرومیت دارو می گویند و عوارضی همچون سردرد،تهوع،ضعف،حملات ترس و بی حالی در بر دارد.
-به دلیل این که مسمومیت با این دسته از داروها بسیار خطرناک می باشد دارو را به همان مقدار تجویز شده مصرف کنید و دور از دسترس اطفال نگهداری کنید.در صورت مصرف بیش از حد یا ناخواسته ی دارو حتما با مرکز کنترل مسمومیت تماس بگیرید.
-مصرف الکل در مدت درمان با این دارو می تواند احتمال بروز عوارض ناشی از این دارو را افزایش دهد.
_در صورتی که مبتلا به دیابت می باشید ، چک کردن قند خون روزانه نسبت به قبل ،از اهمیت بیشتری برخوردار است زیرا این دارو می تواند سطح قند خون شما را تغییر دهد .در صورت بروز این مشکل توصیه های لازم را از پزشک خود دریافت نمایید.
_پیش از دریافت یا شروع هر دارو ،فرآورده گیاهی یا مکمل،خصوصاً داروهای ضد التهاب و تسکین دهنده درد ،پزشک یا داروساز خودرا در جریان مصرف پاروکستین قرار دهید تا از بروز تداخلات دارویی جلوگیری کنید.
_داروهای ضد افسردگی متنوع با اثرات متفاوت وجود دارند در صورتی که احساس می کنید این دارو مناسب شما نمی باشد می توانید با پزشک خود درباره تغییر دارو صحبت کنید اما از قطع درمان خودداری نمایید.
_در مدت درمان بااین دارو حساسیت بدن شما به نور بیشتر خواهد شد لذا از قرار گرفتن در معرض نور مستقیم خودداری نمایید و از کرم های ضدآفتاب و عینک آفتابی استفاده کنید.

عوارض شایع پاروکستین
-در مدت درمان با این دارو ممکن است احساس خستگی و کوفتگی،سوهاضمه و یا اسهال خفیف را تجربه کنید که با یک رژیم غذایی حاوی وعده های غذایی سبک و ساده و حاوی فیبر مناسب و با محدود کردن غذا های چرب و پر ادویه این علائم را کاهش دهید.
-سردرد و تغییرات خلق و خو،عصبانیت و اضطراب،گیجی،ضعف وتاری دید نیزمی تواند از عوارض این دارو باشد.
-مصرف این دارو ممکن است خشکی دهان ایجاد کند که برای برطرف نمودن آن می توانید از آدامس یا آبنبات های بدون شکر استفاده نمایید.
_در صورت احساس خواب آلودگی ،ضعف و خستگی از رانندگی و انجام کارهایی که نیاز به احتیاط و تمرکز دارند خودداری نمایید .
-در ابتدای درمان با این دارو ممکن است افکار ناراحت کننده ی شما از گذشته بیشتر شوند اما نگران نباشید. باید بدانید که این افکار ناشی از مصرف این دارو و شروع اثر بخشی آن می باشند و به مرور زمان برطرف می شوند.
بهتر است در این موارد افکار خودرا با نزدیکان و یا مشاور خود درمیان بگذارید و آگاهانه نسبت به برطرف کردن آنها اقدام نمایید .
مصرف الکل در مدت درمان با این دارو می تواند احتمال بروز عوارض ناشی از این دارو را افزایش دهد.
-اگر برای اولین بار از این دارو استفاده می کنید ممکن است با تغییروضعیت سریع از حالت نشسته به ایستاده سرگیجه مختصری ایجاد شود کهبه مرور برطرف می شود. این حالت طبیعی است. هنگام برخواستن ، به ارامی بلند شويد.

یک عارضه ی خاص
 سندرم سروتونین یا مسمومیت با سروتونین یک عارضه ی خاص مربوط به داروهای موثر برروی سطح سروتونین می باشد که اگرچه احتمال وقوع آن کم است اما در صورت عدم رسیدگی درمانی می تواند تهدیدکننده ی حیات باشد.
این عارضه ناشی از فعالیت بیش از اندازه ی سروتونین در بدن می باشد .در صورت مشاهده ی علایمی همچون احساس برافروختگی،تعریق، بی خوابی و بی قراری، سفت شدن یا گرفتگی عضلات،پریشانی و تغییرات خلق و خو فورا تا پیش از مصرف نوبت بعدی این دارو به پزشک یا مرکز درمانی مراجعه نمایید.
_در صورتی که علائم حساسیت دارویی از جمله ضایعات قرمز و خارش دار پوستی ،تنگی نفس،ورم صورت یا لبها مصرف دارو را قطع نموده و به پزشک یا مرکز درمانی مراجعه کنید.
_در صورتی که مبتلا به دیابت می باشید ، چک کردن قند خون روزانه نسبت به قبل ،از اهمیت بیشتری برخوردار است زیرا این دارو می تواند سطح قند خون شما را تغییر دهد .در صورت بروز این مشکل توصیه های لازم را از پزشک خود دریافت نمایید.
_پیش از دریافت یا شروع هر دارو ،فرآورده گیاهی یا مکمل، خصوصاً داروهای ضد التهاب و تسکین دهنده درد ،پزشک یا داروساز خودرا در جریان مصرف پاروکستین قرار دهید تا از بروز تداخلات دارویی جلوگیری کنید.
_داروهای ضد افسردگی متنوع با اثرات متفاوت وجود دارند در صورتی که احساس می کنید این دارو مناسب شما نمی باشد می توانید با پزشک خود درباره تغییر دارو صحبت کنید اما از قطع درمان خودداری نمایید.
_در مدت درمان بااین دارو حساسیت بدن شما به نور بیشتر خواهد شد لذا از قرار گرفتن در معرض نور مستقیم خودداری نمایید و از کرم های ضدآفتاب و عینک آفتابی استفاده کنید.

Reference1: www.Drugs.com
Reference2: www.medscape.com

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف پاروکستین

این دارو در درمان افسردگی، وسواس جبری، اختلالات پانیک، فوبیا و اختلالات اضطراب منتشر کاربرد دارد.

داپوکستین در درمان انزال زودرس آقایان نیز کاربرد دارد

مکانیسم اثر پاروکستین

این دارو مانع باز جذب سروتونین می شود.

فارماکوکینتیک پاروکستین

این دارو به راحتی از دستگاه گوارشی جذب شده و حداکثر سطح پلاسمائی آن 5 ساعت بعد از مصرف حاصل می شود. این دارو متابولیسم عبور اول کبد وسیعی دارد. راه متابولیت اصلی آن اکسیداسیون بوده که بدنبال آن متیلاسیون و تشکیل کونژوگه های گلوکورونید و سولفات صورت می گیرد. بخشی از CYP2D6 مسئول متابولیسم پاروکستین است. این دارو به میزان وسیعی در بافتهای بدن توزیع شده و میزان باند پروتئینی پلاسمائی آن 95% است. نیمه عمر حذف آن حدود 21 ساعت است. دفع آن عمدتاً از طریق ادرار (64%) و مدفوع (36%) است. این دارو در شیر ترشح می شود.

عوارض جانبی پاروکستین

عوارض شایع (%10<):
پوستی: افزایش تعریق
غدد درون ریز و متابولیسم: کاهش میل جنسی
گوارشی: یبوست، کاهش اشتها، اسهال، سوء هاضمه، تهوع، خشکی دهان
ادراری تناسلی: اختلال انزال
سیستم عصبی: سرگیجه، خواب آلودگی، سردرد، بی خوابی
عصبی، عضلانی و اسکلتی: سستی، لرزش
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: درد قفسه سینه، افزایش فشارخون، تپش قلب، تاکی کاردی، گشادی عروق
پوستی: خارش، راش پوستی
غدد درون ریز و متابولیسم: افزایش وزن
گوارشی: درد شکمی، اختلال چشایی، نفخ، عطش، تهوع و استفراغ، استفراغ
ادراری تناسلی: قاعدگی دردناک، بیماری مجاری تناسلی زنان، ضعف جنسی، بیماری تناسلی مردان، اختلال ارگاسم، سختی در دفع ادرار، اختلال در دفع ادرار، تکرر ادرار، عفونت مجاری ادراری
عفونی: عفونت
سیستم عصبی: عصبانیت، خستگی، آژیتاسیون، اضطراب، خمیازه، خواب رفتگی اندام، خواب آشفته، فقدان تمرکز، زوال شخصیت، میوکلونوس (انقباض یا پرش عضلانی)، فراموشی، لرز، گیجی، احساس نشئگی، احساسات ناپایدار، رفتار شیدایی، ضعف عضلات، سرگیجه، گیجی
عصبی، عضلانی و اسکلتی: درد مفاصل، کمردرد، درد عضلانی، میوپاتی
چشمی: تاری دید، اختلال بینایی
گوشی: وزوز گوش
تنفسی: ادم حلق، فارنژیت، اختلال سیستم تنفسی، رینیت، سینوزیت
متفرقه: تروما

تداخلات دارویی پاروکستین

*
مشخصات کلی تداخلات:
– سوبسترای CYP2D6
– سوبسترای CYP3A4
– سوبسترای CYP2D6 (قوی)
– مهارکننده P-gp، (قوی)
– تشدید اثرات ضد پلاکت
– تشدید اثرات تضعیف‌کننده CNS
– تشدید هیپوناترمی
– کاهش آستانه تشنج
– تشدید اثرات سروتونرژیک

تداخلات رده X (پرهیز):
بروموپرید، داپوکستین، داکسوربیسین (متداول)، لینزولید، مکیتازین، متیلن بلو، مهارکننده‌های مونو آمین اکسیداز (ضدافسردگی)، پیموزاید، راساژیلین، سلژلین، تاموکسیفن، تیوریدازین، اوروکیناز

کاهش اثرات داروها توسط پاروکستین:
اپرپیتانت، بنزهیدروکدون، کدئین، فوس اپرپیتانت، هیدروکدون، ایلوپریدون، آیوفلوپان ید 123، نیسرگولین، پریماکین، تاموکسیفن، فرآورده‌های تیروئید، ترامادول

کاهش اثرات پاروکستین توسط داروها:
اپرپیتانت، سیپروهپتادین، داروناویر، فوسامپرناویر، فوس اپرپیتانت، گیلتریتینیب، داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی (اختصاصی COX-2)، داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی (غیراختصاصی)، پگ اینترفرون آلفا-b۲، گیاه علف چای

افزایش اثرات داروها توسط پاروکستین:
داروهای با خاصیت ضد پلاکت، داروهای کاهنده قند خون، آجمالین، آمفتامین‌ها، ضد انعقادها، داروهای ضد سایکوز، آپیکسابان، آریپیپرازول، آریپیپرازول لاروکسیل، آسپرین، آتوموکستین، بمیپارین، برکسانولون، برکسی پیپرازول، کارودیلول، سفالوتین، کلرفنیرامین، کلوزاپین، کلاژناز (سیستمیک)، دابیگاتران اتکسیلات، دئوکسی کولیک اسید، دسموپرسین، دیوتترابنازین، دکسترومتورفان، دوکسوروبیسین (متداول)، دولوکستین، ادوکسابان، الیگلوستات، انوکساپارین، فسوترودین، فلکاینید، فلوکستین، فلوفنازین، گالانتامین، جفیتینیب، هالوپریدول، هپارین، ایبریتومومب تیوکستان، ایلوپریدون، ایندورامین، لوفکسیدین، ماپروتیلین، مکیتازین، متیلن بلو، متوکلوپرامید، متوپرولول، مهارکننده‌های مونو آمین اکسیداز (ضدافسردگی)، نبیولول، نیسرگولین، داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی (اختصاصی COX-2)، داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی (غیراختصاصی)، اوبینوتوزومب، اولموتینیب، اکسی تریپتان، پرهگزیلین، پرفنازین، پیموزاید، پیتولیسانت، پروپافنون، پروپرانولول، راساژیلین، ریسپریدون، ریواروکسابان، سالیسیلات ها، مهارکننده‌های انتخابی باز جذب سروتونین، سلژلین، تضعیف‌کننده‌های CNS سروتونرژیک غیر اوپیوئیدی، مهارکننده‌های باز جذب سروتونین/ نوراپی نفرین، تامسولوسین، تترابنازین، دیورتیک های تیازیدی و شبه تیازیدی، تیوریدازین، داروهای ترومبولیتیک، تیمولول (چشمی)، تیمولول (سیستمیک)، تولترودین، ترامادول، داروهای ضدافسردگی سه حلقه‌ای، تروپیسترون، اوروکیناز، والبنازین، آنتاگونیست های ویتامین کا، ورتیوکستین، زوکلوپنتیکسول

افزایش اثرات پاروکستین توسط داروها:
آکالابروتینیب، آجمالین، الکل (اتیل)، آلموتریپتان، آلوسترون، آمفتامین‌ها، داروهای ضد تهوع (آنتاگونیست های گیرنده 5-HT3)، داروهای ضد سایکوز، آسناپین، بروموپرید، بوپروپیون، بوسپیرون، سایمتیدین، سیتالوپرام، کلاریترومایسین، کوبیسیستات، سیکلوبنزاپرین، مهارکننده‌های متوسط و قوی CYP2D6، داپوکستین، داساتینیب، دکس متیل‌فنیدات، متیل‌فنیدات، دکسترومتورفان، دولوکستین، التریپتان، مشتقات ارگوت، امولسیون روغنی (بر پایه روغن ماهی)، فنفلورامین، فلوکستین، گلوکزآمین، گیاهان (با خاصیت ضد انعقاد/ ضد پلاکت)، ایبروتینیب، ایماتینیب، اینوترسن، لاسمیدیتان، لیماپروست، لینزولید، لورکاسرین (از بازار دارویی ایالات‌متحده جمع‌آوری‌شده)، لومفانترین، متاکسالون، متی‌روسین، مولتی ویتامین/ فلورید (حاوی ویتامین‌های آ، دی، ای)، مولتی ویتامین/ مینرال (حاوی ویتامین‌های آ، دی، ای، کا، فولات، آهن)، مولتی ویتامین/ مینرال (حاوی ویتامین‌های آ، ای، فاقد آهن)، نفازودون، داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی (موضعی)، اسیدهای چرب امگا ۳، اندانسترون، آگونیست های اوپیوئیدی، اوزانیمود، پگ اینترفرون آلفا-b۲، پنتوسان پلی سولفات سدیم، پنتوکسی فیلین، پرهگزیلین، پراواستاتین، آنالوگ‌های پروستاسیکلین، کینین، راموسترون، سافینامید، سلومتینیب، داروهای سروتونینی (خطر بالا، متفرقه)، اوپیوئید های سروتونینی (خطر بالا)، آگونیست های گیرنده 5-HT1D سروتونینی (تریپتان ها)، گیاه علف چای، گیاه اسپند، ویتامین ای (سیستمیک)، زانوبروتینیب

تداخل با غذا:
غلظت پیک این دارو با غذا افزایش می‌یابد، اما فراهمی زیستی تغییر چشمگیری نمی‌کند.
راه‌کار: بدون ملاحظات غذایی مصرف شود.

هشدار ها پاروکستین

1- حداکثر دوز در افراد مسن و ناتوان 40 میلی گرم روزانه است.
2- در بیماران دچار اختلال کبدی و کلیوی، کاهش دوز الزامی است.
3- جهت کاهش علائم ترک، کاهش دوز دارو بایستی تدریجی باشد.