اطلاعات تخصصی

موارد مصرف نئوستیگمین

نئوستیگمین در درمان ضعف عضلانی ناشی از بیماری میاستنی‌گراو، احتباس غیر انسدادی ادرار بعد از عمل جراحی و به عنوان پادزهر توبوکورارین و سایر داروهای مسدد عصبی- عضلانی غیر دپولاریزان مصرف می شود.

مکانیسم اثر نئوستیگمین

-تسهیل انتقال ایمپالس های عصبی در محل اتصال عصب عضله (از طریق مهار رقابتی آنزیم استیل کولین استراز و جلوگیری از تجزیه استیل کولین)
– از بین بردن بلوک عصبی عضلانی (از طریق رقابت با عوامل بلوک کننده عصبی عضلانی غیردپولاریزان در محل سیناپس)
– اثرات شبه کولینرژیک مستقیم بر ماهیچه های اسکلتی، نورون های سیستم اعصاب مرکزی و سلول های گانگلیونی اتونوم

فارماکوکینتیک نئوستیگمین

جذب: 2-1% (15 میلی گرم نئوستیگمین خوراکی معادل 0.5 میلی گرم تزریقی)
فراهمی زیستی: 15mg نئوستیگمین خوراکی معادل با 5/0 mg تزریقی
شروع اثر:
خوراکی 4-2 ساعت
تزریقی 30-10 دقیقه
طول اثر:
عضلانی 4-2.5 ساعت
وریدی 2-1 ساعت
پیک پلاسمایی:
خوراکی 2-1 ساعت
عضلانی 30 دقیقه
اتصال به پروتئین: 25-15% به آلبومین
متابولیسم: آنزیم های کبدی و آنزیم های کولین استراز
نیمه عمر:
خوراکی بزرگسالان 60-42 دقیقه
عضلانی بزرگسالان 90-51 دقیقه
وریدی نوزادان (10-2 ماه) 5±39 دقیقه
وریدی کودکان (6-1 سال) 16±48 دقیقه
وریدی بزرگسالان (48-29 سال) 8±67 دقیقه
وریدی بیماران بدون کلیه 54±181 دقیقه
وریدی پیوند کلیه 64±104.7 دقیقه
دفع: ادرار (50% به صورت داروی تغییرنیافته، مابقی به صورت متابولیت)

عوارض جانبی نئوستیگمین

عوارض با درصد نامشخص:
قلبی عروقی: بلاک دهلیزی بطنی، آریتمی قلبی (خصوصا برادی کاردی)، تغییرات الکتروکاردیوگرام (غیر اختصاصی)، گرگرفتگی، افت فشار خون، آریتمی گره ای، سنکوپ، تاکی کاردی، ترومبوفلبیت
سیستم اعصاب مرکزی: سرگیجه، خواب آلودگی، دیس آرتری (گفتار فلجی)، سردرد، کاهش هوشیاری، تشنج، اختلال صدا
پوستی: افزایش تعریق، راش پوستی، کهیر
گوارشی: اسهال، اختلال در بلع، نفخ، افزایش حرکات پریستالتیک روده، تهوع، ترشح بزاق، کرامپ معده، استفراغ
ادراری تناسلی: فوریت ادرار
ازدیاد حساسیت: آنافیلاکسی، واکنش ازدیاد حساسیت
عصبی، عضلانی و اسکلتی: درد مفاصل، فاسیکولاسیون (پرش عضلانی)، اسپاسم حنجره، کرامپ عضلانی، اسپاسم عضلانی، ضعف
چشمی: ریزش اشک، تنگی مردمک
تنفسی: برونکواسپاسم، تنگی نفس، تشدید آسم، افزایش ترشحات برونش، دپرسیون تنفس، فلج تنفسی

تداخلات دارویی نئوستیگمین

*مشخصات کلی تداخلات:
– تشدید برادی‌کاردی
– تشدید اثرات کولینرژیک
– کاهش آستانه تشنج

تداخلات رده X (پرهیز):
تداخل قابل‌توجهی مشخص نشده است.

کاهش اثرات داروها توسط نئوستیگمین:
عوامل آنتی کولینرژیک، داروهای بلاک‌کننده‌ عصبی-عضلانی (غیر دپلاریزان)

کاهش اثرات نئوستیگمین توسط داروها:
عوامل آنتی کولینرژیک، دی‌پیریدامول

افزایش اثرات داروها توسط نئوستیگمین:
آمی‌فامپریدین، بنوکسینات، بتابلاکرها، آگونیست های کولینرژیک، سوکسینیل کولین

افزایش اثرات نئوستیگمین توسط داروها:
آمی‌فامپریدین، کورتیکواستروئیدها (سیستمیک)

تداخل با غذا:
ذکر نشده است.

هشدار ها نئوستیگمین

1- سطح کراتینین در ابتدای درمان ارزیابی شود.
2- الکتروکاردیوگرام، فشارخون و ضربان قلب بیمار، به ویژه در تزریق وریدی دارو پایش شود.
3- بیمار از لحاظ بروز علایم ازدیاد حساسیت پایش گردد و لازم است که تجهیزات لازم برای مدیریت اورژانسی آن، در دسترس باشد.

انسداد کاذب کولون حاد:
1- لازم است که بیمار در طول دریافت دارو، به پشت خوابانیده شود.
2- علایم حیاتی و الکتروکاردیوگرام بیمار، 30 دقیقه به طور مداوم پایش شود و ارزیابی های بالینی به مدت 30-15 دقیقه پس از دریافت دارو ادامه یابد.

توصیه های دارویی نئوستیگمین

1- مصرف این دارو با غذا یا شیر احتمال بروز عوارض جانبی را کاهش می‌دهد.
2- در صورت تجویز داخل وریدی دارو توصیه می‌شود مقئار 2/1 – 6/0 میلی گرم آتروپین قبل یا همزمان با نئوستیگمین برای مقابله با اثرات جانبی موسکارینی دارو تجویز گردد.