فکسوفنادین Fexofenadine

‎

قرص فستوور محصول شرکت اکتوورکو

‎همه چیز در مورد فکسوفنادین
فکسوفنادین چیست؟
آیا فکسوفنادین یک آنتی هیستامین قوی است؟
بهترین انواع آنتی هیستامین کدامند؟
مقایسه فکسوفنادین با سیتریزین
مقایسه فکسوفنادین با کلرفنیرامین
آنتی هیستامین های نسل اول و دوم کدامند؟
گیرنده های H1 و H2 چه تفاوتی با هم دارند؟
پیش از مصرف فکسوفنادین
نحوه مصرف فکسوفنادین
توصیه های دارویی فکسوفنادین
عوارض شایع فکسوفنادین

فکسوفنادین چیست؟
‎تماس با گرده ی گیاهان می تواند منجر به بروز علائم حساسیت در بدن شود که به زکام بهاره معروف است. سلول های دیواره ی بینی و سلول های چشمی در این شرایط ماده ای به نام هیستامین ترشح می کنند هیستامین منجر به التهاب و آبریزش بینی ، عطسه ، قرمزی، خارش و اشک چشم می شود .
‎فکسوفنادین دارویی در دسته ی آنتی هیستامین ها می باشد که اثرات هیستامین را مهار می کند و علائم حساسیت را از بین می برد.
‎کهیر، عارضه ای پوستی است که همراه با خارش و قرمزی می باشد . این ضایعات می توانند در اثر حساسیت یا علل دیگری ظاهر شوند . در صورتی که ضایعات کهیر مانند بیش از ۶ هفته بر روی بدن باشند تبدیل به کهیر مزمن می شوند . فکسوفنادین جهت تسکین کهیر های مزمن نیز بسیار کارآمد می باشد .
‎این دارو به صورت قرص ۳۰ ، ۶۰ ، ۱۲۰ ، ۱۸۰ میلی گرمی موجود می باشد . همچنین نوع خارجی آن با نام تجاری تلفست نیز در ایران موجود می باشد .
‎دوزهای پایین تر این قرص (۳۰ ، ۶۰ میلی گرمی ) جهت درمان حساسیت فصلی و زکام بهاره در کودکان ۶ تا ۱۲ سال و دوز ۱۲۰ میلی گرمی برای درمان بزرگسالان استفاده می شود .
‎دوز ۱۸۰ این دارو برای درمان کهیر مزمن تجویز می شود .

آیا فکسوفنادین یک آنتی هیستامین قوی است؟
فکسوفنادین یک آنتی هیستامین موثر در مراحل اولیه واکنش های آلرژیک محسوب می شود. تقریبا سریع اثر می کند(در طول یک الی دو ساعت) و اثرات خواب آور کمتری نسبت به آنتی هیستامین های نسل اول دارد. بنابراین جزء آنتی هیستامین های خوب طبقه بندی می شود.

بهترین انواع آنتی هیستامین کدامند؟
بامقایسه  اثرات درمانی و عوارض جانبی انواع مختلف آنتی هیستامین ها، به توصیه اغلب متخصصین آلرژی سیتریزین و فکسوفنادین محبوبیت بیشتری دارند

مقایسه فکسوفنادین با سیتریزین
از نظر اثرات ضد حساسیتی تقریبا شبیه هم هستند (شاید سیتریزین کمی قوی تر باشد) با این تفاوت که اثرات خواب آور سیتریزین بیشتر است، خشکی دهان و ناراحتی گوارشی با مصرف سیتریزین بیشتر گزارش شده در مقابل عوارض سرگیجه، سردرد، سرفه و بدن درد با مصرف فکسوفنادین محتمل تر است و در عین حال خواب الودگی کمتری نسبت به سیتریزین دارد

مقایسه فکسوفنادین با کلرفنیرامین
از نظر اثر درمانی تفاوت چندانی با هم ندارند ولی کلرفنیرامین به شدت خواب آور است اگر شرایط بیمار به قسمی باشد که نیاز به خواب بیشتری داشته باشد ترجیحا کلرفنیرامین بهتر است به همین دلیل در قرص های سرماخوردگی کلرفنیرامین اضافه می شود تا بیمار علاوه بر کاهش علائم آلرژی، استراحت کافی داشته باشد.

آنتی هیستامین های نسل اول و دوم کدامند؟
نسل اول شامل: کلماستین، کلرفنیرامین، سیپروهپتادین، دیفن هیدرامین و پرومتازین
نسل دوم شامل: فکسوفنادین، لوراتادین، دسلوراتادین، سیتریزین، لووسیتریزین و کتوتیفن هستند.

گیرنده های H1 و H2 چه تفاوتی با هم دارند؟
گیرنده های H1 در مسیر هوایی مخاط بینی، حلق، گلو و برونش قرار دارند و تحریک این گیرنده ها باعث آزاد سازی هیستامین و بروز علائم حساسیت می شود در حالیکه گیرنده های H2 در دستگاه گوارش قرار دارند و تحریک این گیرنده ها باعث آزاد سازی اسید معده می شود. داروهای آنتی هیستامین در واقع گیرنده های H1 را مهار می کنند و مانع از آزاد سازی هیستامین و بروز علائم آلرژیک می شوند. داروهایی مانند فاموتیدین و رانیتیدین(به دلیل عوارض سرطان زایی از لیست داروهای دنیا حذف شده است) با مهار گیرنده های H2 ترشح اسید در معده را کاهش می دهند.

‎پیش از مصرف فکسوفنادین 
– در صورت بارداری یا شیردهی به پزشک اطلاع دهید .
-از آنجا که این دارو می تواند در عملکرد داروهای دیگر در بدن اختلال ایجاد کند لازم است پیش از شروع مصرف لیستی از کلیه ی داروهای مصرفی خود در اختیار پزشک یا داروسازتان قرار دهید.
– در صورت سابقه ی حساسیت دارویی خصوصاً به سایر آنتی هیستامین ها ،به پزشک خود اطلاع دهید .

‎نحوه ی مصرف فکسوفنادین
– معمولاً مصرف این دارو برای بزرگسالان به صورت یک مرتبه در روز می باشد . در کودکان جهت درمان حساسیت فصلی و آبریزش بینی قرص ۳۰ میلی گرم صبح و عصر قابل مصرف می باشد .
– بهتر است دارو را قبل از غذا مصرف نمایید . همچنین بین مصرف دارو با مصرف میوه ها، ۲ساعت فاصله قرار دهید .
– شربت های ضد اسید معده می توانند موجب کاهش اثر فکسوفنادین شوند. به همین دلیل مصرف شربت های ضد اسید معده و سایر داروهای موثر جهت درمان سو هاضمه را حداقل ۲ساعت با مصرف این دارو فاصله دهید .

‎توصیه های دارویی فکسوفنادین
– می‌توانید دارو را تا زمان برطرف شدن علائم مصرف نمایید و پس از بهبودی کامل آن را قطع نمایید .
– با وجود این که فکسوفنادین نسبت به بقیه داروهای آنتی هیستامین اثر خواب آوری کمتری دارد اما در صورت ایجاد این عارضه ، از رانندگی و انجام کارهایی که نیاز به تمرکز و احتیاط دارند ، خودداری نمایید .
-مصرف الکل در مدت درمان با این دارو می تواند احتمال بروز عوارض ناشی از این دارو را افزایش دهد.
-در صورتی که قصد انجام عمل جراحی، درمان یا آزمایشات بالینی خاصی (مانند تست آلرژی) را دارید، درمانگر خود را از مصرف این دارو مطلع نمایید زیرا لازم است برای مدتی پیش از انجام این پروسه ها مصرف داروهای ضدحساسیت را قطع نمایید.
– لیست سایر داروهای مصرفی خود را به داروساز یا پزشک خود ارائه دهید تا از تداخلات ممکن با آنتی هیستامین ها جلوگیری شود .
– مصرف این دارو در کودکان زیر ۶ سال توصیه نمی شود .

‎عوارض شایع فکسوفنادین
_برای سردرد احتمالی ناشی از مصرف این دارو از داروساز خود درمورد داروی ضد درد مناسب سوال بفرمایید اما در صورت ادامه دار و شدید شدن سردرد به پزشک خودمراجعه نمایید.
– احساس خستگی و سرگیجه از عوارض شایع این دارو می باشد که در صورت بروز آن باید از رانندگی و انجام کارهایی که نیاز به تمرکز و احتیاط دارند تا زمانی که اثر دارو از بین نرفته است خودداری نمایید.
– در صورت احساس تهوع ناشی از مصرف این دارو ، مصرف وعده های غذایی سبک و پرهیز از غذاهای چرب و پر ادویه به کاهش این عارضه کمک می نماید.
– در صورت معده درد و ناراحتی های گوارشی فکسوفنادین را همراه با غذا مصرف نمایید.

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف فکسوفنادین

آنتی هیستامین غیر سداتیو (آنتاگونیست رسپتورهای H1).

فکسوفنادین که یک متابولیت فعال ترفنادین و یک آنتی هیستامین غیر آرام بخش می باشد فعالیت شدید آنتی موسکارینی یا آرام بخشی ندارد. این دارو به صورت هیدروکلرید در درمان علامتی حالات آلرژیک مثل رینیت آلرژیک فصلی و کهیر مزمن تجویز می گردد. این دارو به صورت خوراکی و با دوز mg 120 در روز به صورت دوز منفرد یا در دو دوز تقسیم شده تجویز می گردد. به کودکان 6 تا 11 سال دوزهای 30 میلی گرمی، 2 بار در روز در درمان رینیت آلرژیک فصلی داده می شود.

مکانیسم اثر فکسوفنادین

متابولیت فعال ترفنادین
– رقابت با هیستامین برای قرار گرفتن بر گیرنده در سلول های دستگاه گوارش، رگ های خونی و مجاری تنفسی
– غیرقابل عبور از سد خونی مغزی؛ در نتیجه کاهش اثرات خواب آلودگی

فارماکوکینتیک فکسوفنادین

جذب: سریع
شروع اثر: 2 ساعت
طول اثر: 24 ساعت
فراهمی زیستی: 33%
پیک سرمی:
قرص: 2.6 ساعت
قرص بازشونده در دهان (ODT): 2 ساعت
سوسپانسیون: 1 ساعت
اتصال به پروتئین: 70-60%
متابولیسم: کبدی جزئی (حدود 5 درصد)
نیمه عمر: 14.4 ساعت (در نارسایی کلیوی، میزان نیمه عمر 72-59% افزایش می یابد.)
دفع: مدفوع (80%)، ادرار (12%)

عوارض جانبی فکسوفنادین

عوارض شایع (%10<):
سیستم اعصاب مرکزی: سردرد
گوارشی: استفراغ
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
سیستم اعصاب مرکزی: خواب آلودگی، خستگی، سرگیجه، درد
گوارشی: اسهال، تهوع، سوء هاضمه
ادراری تناسلی: قاعدگی دردناک
عفونی: عفونت ویروسی
عصبی، عضلانی و اسکلتی: درد عضلانی، کمردرد، درد دست و پا
گوشی: عفونت گوش میانی
تنفسی: عفونت مجاری تنفس فوقانی، سرفه، آبریزش بینی
متفرقه: تب

تداخلات دارویی فکسوفنادین

*مشخصات کلی تداخلات:
– سوبسترای OATP1A2
– سوبسترای P-gp
– اتصال به کاتیون های چند ظرفیتی

تداخلات رده X (پرهیز):
آکلیدینیوم، آزلاستین (بینی)، برومپریدول، سیمتروپیوم، الوکسادولین، گلیکوپیرولات (استنشاق دهانی)، گلیکوپیرونیوم (موضعی)، ایپراتروپیوم (استنشاق دهانی)، لاسمیدیتان، لووسولپیراید، ارفنادرین، اوکساتومید، اوکسوممازین، پارالدهید، پیتولیسانت، پتاسیم کلراید، پتاسیم سیترات، روفناسین، تالیدومید، تیوتروپیوم، اومکلیدینیوم

کاهش اثرات داروها توسط فکسوفنادین:
مهار کننده های استیل کولین استراز، بنزیل پنیسیلوئیل پلی لیزین، بتاهیستین، عوامل معده روده ای (پروکینتیک ها)، هیالورونیداز، ایتوپرید، لووسولپیرید، نیتروگلیسرین، پیتولیسانت، سکرتین

کاهش اثرات فکسوفنادین توسط داروها:
مهار کننده های استیل کولین استراز، آمفتامین ها، آنتی اسید ها، آپالوتامید، آب گریپ فروت، لوماکافتور و ایواکافتور، القا کننده های P-gp/ABCB1، ریفامپین

افزایش اثرات داروها توسط فکسوفنادین:
اتانول، آمزینیوم، داروهای آنتی کولینرژیک، آزلاستین (بینی)، بلونانسرین، برکسانولون، بوپرنورفین، سیمتروپیوم، کلوزاپین، سرکوب کننده های CNS، الوکسادولین، فلونیترازپام، گلوکاگون، گلیکوپیرولات (استنشاق دهانی)، متوتریمپرازین، متیروزین، میرابگرون، اگونیست های اپیوئیدی، ارفنادرین، اوکسی کدون، پارالدهید، پیریبدیل، پتاسیم کلراید، پتاسیم سیترات، پرامی پکسول، راموسترون، روفناسین، روپی نیرول، روتیگوتین، SSRIها، سوورکسانت، تالیدومید، دیورتیک های تیازیدی و شبه تیازیدی، تیوتروپیوم، توپیرامات، زولپیدم

افزایش اثرات فکسوفنادین توسط داروها:
آکلیدینیوم، آلیزاپرید، آمانتادین، فراورده های حاوی توکسین بوتولینیوم، بریمونیدین (موضعی)، بروموپرید، برومپریدول، کانابیدیول، کانابیس، کلرال بتائین، کلرمتیازول، کلرفنسین کاربامات، دیمتیندن (موضعی)، دوکسیلامین، درونابینول، دروپریدول، الترومبوپگ، اردافیتینیب، اریترومایسین(سیستمیک)، اسکتامین، جمفیبروزیل، گلیکوپیرونیوم (موضعی)، هیدروکسی زین، ایپراتروپیوم (استنشاق دهانی)، ایتراکونازول، کاوا کاوا، کتوکونازول (سیستمیک)، لاسمیدیتان، لمبورکسانت، لوفکسیدین، لوماکافتور و ایواکافتور، منیزیم سولفات، متوتریمپرازین، متوکلوپرامید، میانسرین، مینوسیکلین (سیستمیک)، نابیلون، اوکساتومید، اوکسوممازین، پرامپانل، مهار کننده های P-gp/ABCB1، پراملینتید، رانولازین، ریفامپین، روفینامید، سدیم اکسیبات، تری فلونامید، تتراهیدروکانابینول، تتراهیدروکانابینول و کانابیدیول، تولواپتان، تریمپرازین، اومکلیدینیوم، وراپامیل

تداخل با غذا:
مصرف همراه با غذای پرچرب، فراهمی زیستی دارو را حدود 50% کاهش می دهد. هم چنین آب میوه ها (سیب، گریپ فروت و پرتقال) نیز فراهمی زیستی دارو را حدود 36% کاهش می دهند.
راهکار: قرار دادن فاصله 4 ساعته بین مصرف فکسوفنادین و آب میوه، تداخل غذایی را کاهش می دهد.

هشدار ها فکسوفنادین

1- عملکرد کلیوی سایر بیماران (مانند سطح کراتینین) در ابتدای درمان و سپس در سالمندان به صورت دوره ای پایش گردد و در صورت نیاز تنظیم دوز صورت گیرد.
2- تسکین علایم بیمار ارزیابی شود.