اطلاعات تخصصی

موارد مصرف بوپروپیون

این دارو در مقایسه با ضد افسردگیهای سه حلقه ای بلوکرنورونی ضعیفی برای باز جذب سروتونین و نورآدرنالین است، در عین حال باز جذب دوپامین را نیز مهار می کند. اثر ضد افسردگی آن ممکن است تا 4 هفته بعد از شروع درمان مشهود نباشد. این دارو در کمک به ترک سیگار نیز کاربرد دارد.
فرم خوراکی آن به صورت هیدروکلراید است. برای به حداقل رساندن عوارضی چون بی قراری، اضطراب و بیخوابی که در مراحل شروع درمان دیده می شود و نیز برای کاهش خطر تشنج بایستی افزایش دوز تجویزی باشد. مجموع دوز روزانه بایستی به صورت منقسم در مقدارهای برابر تجویز شود و از میزان حداکثر دوز تعیین شده در هر وعده و نیز میزان دوز بتنهایی نباید فراتر رفت. بیخوابی در شروع درمان را می توان با حذف دوز شبانه دارو، کاهش داد. در بیماران دچار اختلال کبدی و کلیوی نیز بایستی دوز را کاهش داد.

مکانیسم اثر بوپروپیون

-مکانیسم اثر این دارو هنوز دقیقا مشخص نیست. بازدارنده ی بازجذب نوراپی نفرین و دوپامین؛ ممکن است از طریق مسیرهای dopaminergic یا noradrenergic عمل کند.

فارماکوکینتیک بوپروپیون

بوپروپیون از دستگاه گوارش به خوبی جذب می شود و ممکن است متابولیسم گذر اول وسیعی داشته باشد چندین متابولیت این دارو از نظر فارماکولوژیک فعال تر و نیمه عمر طولانی تری دارند و سطح پلاسمایی بالاتری نسبت به ترکیب مادر ایجاد می کنند. هیدروکسی بوپروپیون، متابولیت اصلی بوده که از نظر قدرت (potency) معادل با خود بوپروپیون است. تریوهیدروبوپروپیون و اریتروهیدروبوپروپیون از طریق هیدروکسیلاسیون و یا رداکسیون تولید شده و حدود یک دهم تا یک دوم ترکیب اولیه قدرت دارند. این دارو به میزان 80% یا بیشتر با پروتئینهای پلاسما باند می شود. نیمه عمر نهایی بوپروپیون تازه آزاد شده حدود 14 ساعت و در مورد بوپروپیون Mediated Release حدود 20 ساعت است. متابولیت های این دارو عمدتاً از طریق ادرار دفع شده و حدود 1% ترکیبات بدون تغییر دفع می شود. بوپروپیون و متابولیت هایش از جفت عبور کرده و در شیر مادر نیز پخش می شوند.

عوارض جانبی بوپروپیون

*عوارض شایع (%10<):
قلبی عروقی: تاکی کاردی
سیستم اعصاب مرکزی: بی خوابی، سردرد، آژیتاسیون، سرگیجه
پوستی: افزایش تعریق
غدد درون ریز و متابولیسم: کاهش وزن
گوارشی: خشکی دهان، یبوست، تهوع و استفراغ، تهوع
عصبی، عضلانی و اسکلتی: لرزش
چشمی: تاری دید
تنفسی: نازوفارنژیت، فارنژیت، رینیت
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: تپش قلب، آریتمی قلبی، درد قفسه سینه، گرگرفتگی، افزایش فشارخون، افت فشارخون
سیستم اعصاب مرکزی: فقدان تمرکز، گیجی، اضطراب، رفتار خصمانه، عصبانیت، خواب آشفته، علایم حسی غیرطبیعی، اختلالات خواب، میگرن، تحریک پذیری، اختلال حافظه، خواب آلودگی، درد، آکاتیزیا (بی قراری حرکتی)، تحریک سیستم اعصاب مرکزی، خواب رفتگی اندام، پرش عضلانی، دیستونی، تفکرات نامعقول، افسردگی
پوستی: راش پوستی، خارش، خشکی پوست، کهیر
غدد درون ریز و متابولیسم: افزایش وزن، اختلالات قاعدگی، کاهش میل جنسی، گرگرفتگی
گوارشی: درد شکمی، اسهال، نفخ، بی اشتهایی، اختلال چشایی، افزایش اشتها، استفراغ، سوء هاضمه، زخم مخاط دهانی، اختلال در بلع
ادراری تناسلی: تکرر ادرار، خونریزی واژینال، عفونت مجاری ادراری
ازدیاد حساسیت: واکنش ازدیاد حساسیت
عفونی: عفونت
عصبی، عضلانی و اسکلتی: درد عضلانی، درد مفاصل، سستی، گردن درد، التهاب مفاصل، دیس کینزی
گوشی: وزوز گوش، اختلالات شنوایی
کلیوی: پر ادراری
تنفسی: عفونت مجاری تنفسی فوقانی، سینوزیت، سرفه، تشدید سرفه، خون دماغ، برونشیت
متفرقه: صدمات غیرمترقبه، تب

تداخلات دارویی بوپروپیون

*
مشخصات کلی تداخلات:
– سوبسترای CYP2B6
– مهارکننده CYP2D6 (قوی)
– تشدید اثرات افزاینده فشارخون
– تداخل با اثر آنالوگ های نوراپی‌نفرین رادیونشان شده
– کاهش آستانه تشنج

تداخلات رده X (پرهیز):
فرآورده‌های رادیو دارویی آیوبنگوان، مکیتازین، مهارکننده‌های مونوآمینواکسیداز، پیموزاید، تیوریدازین

کاهش اثرات داروها توسط بوپروپیون:
بنزهیدروکدون، کدئین، دیگوکسین، هیدروکدون، ایلوپریدون، فرآورده‌های رادیو دارویی آیوبنگوان، آیوفلوپان ید 123، نیسرگولین، پریماکین، تاموکسیفن، ترامادول

کاهش اثرات بوپروپیون توسط داروها:
فرآورده‌های ترکیبی ضدویروس هپاتیت سی، القاکننده‌های متوسط و ضعیف CYP2B6، دابرافنیب، دیپیرون، لوماکافتور و ایواکافتور

افزایش اثرات داروها توسط بوپروپیون:
داروهای با پتانسیل کاهش آستانه تشنج، آجمالین، الکل (اتیل)، آمیفاپپریدین، آریپیپرازول، آریپیپرازول لاروکسیل، آتوموکستین، برکسانولون، برکسپیپرازول، کارودیلول، کلرفنیرامین، سیتالوپرام، کلوزاپین، داپوکستین، دیوتترابنازین، دکسترومتورفان، دوکسوروبیسین (متداول)، دولوکستین، الیگلوستات، اس سیتالوپرام، فسوترودین، فلکاینید، فلوکستین، فلوفنازین، فلووکسامین، گالانتامین، جفیتینیب، هالوپریدول، ایلوپریدون، ایندورامین، آیوهگزول، آیومپرول، آیوپامیدول، لوفکسیدین، لورکاسرین (از بازار دارویی ایالات‌متحده جمع‌آوری‌شده)، ماپروتیلین، مکیتازین، متوکلوپرامید، متوپرولول، مگزلیتین، نبیولول، نیسرگولین، اولموتینیب، پاروکستین، پرهگزیلین، پرفنازین، پیموزاید، پیتولیسانت، پروپافنون، پروپرانولول، ریسپریدون، سرترالین، تامسولوسین، تترابنازین، تیوریدازین، تیمولول (چشمی)، تیمولول (سیستمیک)، تولترودین، ترامادول، داروهای ضدافسردگی سه حلقه‌ای، تروپیسترون، ولبنازین، ویلازودون، ورتیوکستین، زوکلوپنتیکسول

افزایش اثرات بوپروپیون توسط داروها:
آبامتاپیر، الکل (اتیل)، داروهای ضد پارکینسون (آگونیست دوپامین)، مهارکننده‌های ضعیف CYP2B6، فلوکستین، ایلوپریدون، میفپریستون، مهارکننده‌های مونوآمینواکسیداز، تیوتپا، داروهای ضدافسردگی سه حلقه‌ای، زوکلوپنتیکسول

تداخل با غذا:
ذکر نشده است.

هشدار ها بوپروپیون

بوپروپیون باعث القاء تشنج شده لذا در بیماران صرعی منع مصرف دارد. هم چنین در بیماران دچار بی اشتهایی عصبی و پرخوری عصبی که نسبت به این عارضه مستعدترند و نیز در کسانیکه در حال ترک الکل یا بنزودیازپین هستند نیز منع مصرف دارد. لذا بایستی با نهایت احتیاط در بیماران دارای سابقه تشنج و سایر عوامل مستعد کننده مثل سیروز شدید کبدی یا تومورهای سیتم عصبی مرکزی، بکار رود. استفاده از آن در بیماران با سایر عوامل خطر ساز تشنج (مثل سوء مصرف الکل، تاریخچه ضربه سر، یا تب و داروهای پایین آورنده آستانه تشنج) فقط بایستی زمانی صورت گیرد که شواهدبالینی قوی به نفع استفاده از آن وجود دارد. در بیماران دو قطبی و سایکوتیک بدلیل القاء مانیا بایستی با احتیاط باشد در چنین بیمارانی استفاده از این دارو جهت ترک سیگار ممکن است ممنوع باشد. در بیماران با تاریخچه MI اخیر و بیماریهای قلبی و اختلال کبدی و کلیوی بایستی با احتیاط مصرف شود. در بیماران افسرده، استفاده از این دارو در مراحل اولیه درمان تا زمان بهبودی بایستی بامانیتورینگ دقیق بیمار باشد (بدلیل افزایش افکار پریشان در ابتدای درمان).

توصیه های دارویی بوپروپیون

در شیردهی اثرات آن کاملاً شناخته شده نیست و نباید در شیردهی استفاده کرد.
اختلال مهارتهای حرکتی و شناختی و یا اختلال قضاوت ممکن است با این دارو دیده شود که چنین افرادی باید از رانندگی و کار با ماشین آلات خودداری کنند.