ایبوپروفن+متوکاربامول Ibuprofen+Methocarbamol
اطلاعات تخصصی
موارد مصرف
+گرفتگی عضلانی همراه با التهاب یا درد
این ترکیب جدید در موارد گرفتگی همراه با درد عضلانی میتواند موثر واقعشود.
ایبوپروفن یک داروی ضددرد غیراستروئیدی است که درد و التهاب در موضع را تسکین میدهد.
متوکاربامول به عنوان شلکنندهی عضلانی، به تسکین علائم کمک میکند.
این دارو به صورت قرص خوراکی حاوی ٢٠٠میلیگرم ایبوپروفن و ۵٠٠میلیگرم متوکاربامول تولید میشود.
مکانیسم اثر
مکانیسم اثر دقیق ایبوپروفن مشخص نیست اما با مهار برگشتپذیر آنزیم سیکلوکسیژناز ۱و۲ که باعث کاهش پروستاگلاندین میشود و همچنین کاهش سنتز ترومبوکسان میتواند اثرات ضدالتهاب، ضد تب و درد ایجاد نماید.
احتمال دارد در کنار اینها، سایر مکانیسمها که میتوانند نتایج ضدالتهاب داشته باشند(در درجات مختلف) مانند مهار کموتاکسی، تغییر فعالیت لنفوسیتها، مهار تجمع/فعال سازی نوتروفیلی و کاهش سطح سایتوکاینهای پیشالتهابی نیز نقشی داشته باشند.
مکانیسم دقیق متوکاربامول نیز مشخص نیست؛ به نظر میرسد که فعالیت سیستم عصبی مرکزی را سرکوب میکند(یک شلکنندهی عضلانی مرکزی)
فارماکوکینتیک
* ایبوپروفن:
متابولیسم:کبدی توسط CYP450؛سوبسترای 2C9؛ اکسیداسیون(ایبوپروفن یک ترکیب راسمیک از ایزومر R و S میباشد که ایزومر R به نظر غیرفعال است و به آهستگی (حدود۶۰درصد)در بزرگسالان و احتمالاً به همین مقدار در کودکان به ایزومر S(فعال)تبدیل میشود)
دفع:در درجهی اول از طریق ادرار(کمتر از یک درصد به صورت تغییرنیافته، ۴۵تا۸۰درصد به صورت متابولیت، ۱۴درصد به صورت کونژوگه)، کمی از طریق مدفوع
نیمهعمر حذف:۱/۸تا۲ساعت(بزرگسالان)
شروع اثر:۳۰تا۶۰دقیقه(ضددرد)
پیک اثر:۱تا۲ساعت
جذب:سریع(۸۵درصد)
اتصال به پروتئین:بیشتر از ۹خدرصد
* متوکاربامول:
متابولیسم:کبدی توسط دآلکیلاسیون و هیدروکسیلاسیون؛ CYP450:نامشخص
شروع اثر:حدود نیم ساعت(خوراکی)
اتصال به پروتئین:۴۵تا۵۰درصد
دفع:ادرار(عمدتاً به صورت متابولیت)
نیمهعمر:۱تا۲ساعت
پیک سرمی:۱تا۲ساعت
منع مصرف
-سابقهی حساسیت به ایبوپروفن، متوکاربامول یا داروهای مشابه
-آسم مرتبط با ASAیا NSAID یا سهگانهی آسپرین(آسم برونشیال، عدم تحمل آسپرین، رینیت)
-پیش از جراحی CABG
-CrCl <30
-اختلالات کلیوی و کبدی پیشرفته
-بارداری از شروع هفتهی ۳۰
-خونریزی عروق مغزی یا سایر اختلالات خونریزیدهنده
-زخم یا خونریزی فعال گوارشی
-شیردهی
-لوپوس اریتماتوز سیستمیک
موارد احتیاط:
-بارداری کمتر از ۳۰هفته
-سالمندان
-بیماران ضعیف و ناتوان
-نقص کلیوی و کبدی
-سابقهی سکتهی قلبی یا مغزی اخیر
-مشکلات قلبی عروقی
-افراد در خطر بیماریهای قلبی
-فشارخون بالا
-نارسایی احتقانی قلب
-هایپرکالمی
-احتباس ادراری، افراد در شرایط کمآبی بدن یا دهیدره
-پپتیک اولسراتیو
-سابقهی خونریزی گوارشی
-اختلالات انعقادی خون
-مصرف مزمن الکل، افراد سیگاری
-آسم
-مصرف طولانیمدت
-خانمهایی که اقدام به بارداری نمودهاند.
-افراد مصرفکننده داروهای سرکوبکنندهی سیستم عصبی
-افراد با مشکلات بینایی
-اختلالات تشنجی
عوارض جانبی
عوارض شایع:
سوهاضمه، تهوع، استفراغ، دردشکمی، یبوست، سردرد، سرگیجه، سبکی سر، بیخوابی، خوابآلودگی، راشپوستی، افزایش ASTیا ALT، احتباس مایعات، وزوز گوش، اکیموزیس، حساسیت به نور، تاخیر در تخمکگذاری، کهیر، خارش، التهاب ملتحمهی چشم، تاری دید، سردرد، تب، گُر گرفتی، افت فشارخون، طعم فلزی دهان، احتقان بینی، کاهش هموگلوبین، ادم
عوارض جدی:
خونریزی گوارشی، پارگی دستگاه گوارش، زخم گوارشی، سکتهی قلبی، سکتهی مغزی، ترومبوآمبولی، افزایش فشارخون، نارسایی احتقانی قلبی، آریتمی قلبی، نکروز پاپیلاری کلیوی، سمیت کبدی، سمیت کلیوی، آنافیلاکسی، واکنشهای آنافیلاکتوئید، برونکواسپاسم، درماتیت اکسفولیاتیو، سندرم استیونس جانسون، نکروز توکسیک اپیدرمال، ائوزینوفیلی و علائم سیستمیک مرتبط با دارو، ترومبوسیتوپنی، آگرانولوسیتوز، آنمی آپلاستیک، آنمی همولیتیک، نوتروپنی، پانسیتوپنی، تشدید سردرد(استفاده بیشتر از ۱۰روز در ماه)، هایپرکالمی، تشنج، لکوپنی، سنکوپ، برادیکاردی، کاهش شنوایی
تداخلات دارویی
مشخصات کلی تداخلات:
سوبسترای CYP2C19 (مینور)، CYP2C9 (مینور)، مهارکننده OAT1 ، مهارکننده OAT3 ، نفروپاتی ناشی از داروهای مسکن ، تشدید اثرات ضد پلاکت ، افزایش فراهمی زیستی با هیدروکسی پروپیل بتادکس ، کاهش پرفیوژن یا عملکرد کلیوی ، افزایش خطر خونریزی یا آسیب به مخاط دستگاه گوارش ، تشدید هایپرکالمی ، تشدید اثرات افزاینده فشارخون ، تشدید هیپوناترمی، کاهش آستانه تشنج، تشدید اثرات تضعیفکننده CNS
منع مصرف همزمان(کنترا اندیکه):
آبروسیتینیب، آسهمتاسین، آمینولوولینیک اسید (سیستمیک)، دکس ایبوپروفن، دکس کتوپروفن، فلوکتافنین، کتورولاک (سیستمیک و نازال)، ماسیمورلین، میفامورتید، مورنیفلومات، داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی (اختصاصی COX2)، اوماستاکسین، پلوبیپروفن، فنیل بوتازون، تالنیفلومات، تنوکسیکام، اوروکیناز، آزلاستین (نازال)، برومپریدول، فلوناریزین، کراتوم، اولوپاتادین(نازال)، اورفنادرین، اوکسوممازین، پارالدهید، تالیدومید
تداخلات ماژور:
آبسیکسیمب، آسکلوفناک، آسمتاسین، آسنوکومارول، استیل سالیسیلیکوم اسیدوم، آمیلوراید، آمینپتین، آمیتریپتیلین، آموگزاپین، آمتولمتین، آناگرلاید، آپیکسابان، آردپارین، آرگاتروبان، آسپرین، آلفنتانیل، آلپرازولام، باربیتوراتها، بنزهیدروکدون، برومازپام، بوپرنورفین، بوتورفانول، کلسیم اکسیبات، کانابیدول، بالسالازاید، بمیپارین، بندروفلومتیازید، بنزتیازید، بتامتازون، بتریکسابان، بیسموت، بیوالیرودین، برومفناک، بودزوناید، بوفگزاماک، بومتاناید، کانگرلور، سلکوکسیب، سرتوپارین، کلروتیازید، کلرتالیدون، کولین منیزیم تریسالیسیلات، کولینسالیسیلات، سیلوستازول، سیتالوپرام، ستریزین، کلورال هیدرات، کلردیازپوکساید، کلوبازام، کلونازپام، کلورازپات، کدئین، دانترولن، داریدورکسانت، کلومیپرامین، کلونیکسین، کلوپامید، کلوپیدوگرل، کوپر سالیسیلات، کورتیزون، سیکلوپنتیازید، سیکلوسپورین، دابیگاتران، دالتپارین، داناپاروئید، دفلازاکورت، دسیپرامین، دزیرودین، دزموپرسین، دسونلافاکسین، دگزامتازون، دکسیپروفن، دکسکتوپروفن، دیازوکساید، دیبنزپین، دیکلوفناک، دیفلونیسال، دیگوکسین، دیپیریدامول، دیپایرون، دوتیپین، دوکسپین، دروکسیکام، دولوکستین، دکسمدتومیدین، دیازپام، دوکسیلامین، اسکتامین، استازولام، اتکلروینول، ادوکسابان، انوکساپارین، اپلرنون، اپوپروستنول، اپتیفیباتید، اسسیتالوپرام، اتاکرینات سدیم، اتاکرینیک اسید، اتودولاک، اتوفنامات، اتوریکوکسیب، فلبیناک، فنوپروفن، فپرادینول، فپرازون، FEVERFEW، فلوکتافنین، فلوفنامیکاسید، فلوکورتولون، فلوکستین، فلوربیپروفن، فلووکسامین، فونداپارینوکس، فوروزماید، فنتانیل، فلیبانسرین، فلونیترازپام، فلورازپام، گاباپنتین، جینکو، گاسیپول، هپارین(انواع)، هیدروکلروتیازید، هیدروکورتیزون(انواع)، هیدروفلومتیازید، ایلوپروست، ایمیپرامین، اینداپامید، ایندومتاسین، اینوترسن، کتوپروفن، لپیرودین، لوومیلناسیپران، لیتیم(انواع)، لوفپرامین، لورنوکسیکام، لوگزوپروفن، لوماکافتور، لومیراکوکسیب، منیزیم سالیسیلات، MEADOWSWEET، مکلوفنامات، مفنامیکاسید، ملیتراسن، ملوکسیکام، مزالامین، متوترکسات، متیکلوتیازید، متیلپردنیزولون(انواع)، متولازون، میلناسیپران، مورنیفلومات، نابومتون، نادروپارین، ناپروکسن، نفازودون، نپافناک، نیفلومیکاسید، نیمهسولاید، نورتریپتیلین، السالازین، اوپیپرامول، اوگزاپروزین، اکسیفنبوتازون، پارامتازون، پارکوکسیب، پارناپارین، پاروکستین، پمترکسد، پنتوزان پلیسولفات سدیم، پنتوکسیفیلین، فنیندیون، فنپروکومون، فنیلسالیسیلات، فنیلبوتازون، پیروکسیکام، پلی تیازید، پتاسیم سیترات، پراسوگرل، پردنیزولون(انواع)، پردنیزون، پروگلومتاسین، پروپیفنازون، پروکوازون، پروتئین سی، پروتریپتیلین، ربوکستین، رویپارین، ریواروکسابان، سالیسیلاماید، سالیسیلیکاسید، سالسالات، سرترالین، سیبوترامین، سدیم سالیسیلات، اسپیرینولاکتون، سولفاسالازین، سولفاسالیسیلیکاسید، سولینداک، تاکرولیموس، تنوفوویر، تنوکسیکام، تیانپتین، تیاپروفنیک اسید، تیکاگرلور، تیکلوپیدین، تینزاپارین، تیروفیبان، تولفنامیک اسید، تولمتین، تورسماید، ترازودون، ترپروستینیل، تریامترن، تریکلرمتیازید، تریمیپرامین، ترولامین سالیسیلات، والدکوکسیب، ونلافاکسین، ویلازودون، ووراپاکسار، ورتیوکستین، وارفارین، زیپامید، هالازپام، هیدروکدون، هیدرومورفون، کتامین، کتازولام، لمبورکسانت، لووستریزین، لوورفانول، لوفکسیدین، لورازپام، لورمتازپام، لوگزاپین، منیزیم اکسیبات، مدازپام، مپریدین، مفنسین، مپروبامات، متاکسالون، متادون، متوهگزیتال، متوکلوپرامید، میدازولام، مورفین، نالبوفین، نیترازپام، اگزازپام، اکسیکدون، اکسیمورفون، پنتازوسین، پریسیازین، پتیدین، پتاسیم اکسیبات، پرازپام، پرگابالین، پریمیدون، کوازپام، رامیفنتانیل، رمیمازولام، اسکوپولامین، سدیم اکسیبات، سوفنتانیل، تاپنتادول، تمازپام، تیوپنتال، ترامادل، ترازودون، تریازولام، زولپیدم
تداخلات متوسط:
آسبوتولول، آلاسپریل، آمیکاسین، آنیسیندیون، آتنولول، آزیلسارتان، بنازپریل، بتاکسولول، بیزوپرولول، کاندسارتان، کاپتوپریل، کارتئولول، کارودیلول،سلیپرولول، سیلازاپریل، دیکومارول، انالاپریل، انالاپریلات، اپروسارتان، اسمولول، فوزینوپریل، ایربسارتان، ال-متیلفولات، لابتالول، لووبونولول، لووفلوکساسین، لوومفولات کلسیم، لیزینوپریل، لوزارتان، متیپرانولول، متوپرولول، میفپریستون، موئگزیپریل، نادولول، نبیوولول، نورفلوکساسین، افلوکساسین، المسارتان، اکسپرنولول، پنبوتولول، پریندوپریل، پیندولول، پراکتولول، پرالاترکسات، پروپرانولول، کوئیناپریل، رامیپریل، سوتالول، اسپیراپریل، تلمیسارتان، تیمولول، تراندولاپریل، والسارتان، زوفنوپریل، کاوا(ریشه، عصاره، عصارهی ریشه و خود گیاه)
کاهش اثرات داروها توسط ایبوپروفن/متوکاربامول:
آلیسکایرن، بلاک کنندههای گیرنده آنژیوتانسین II، مهارکنندههای آنزیم تبدیلکننده آنژیوتانسین، بتابلاکرها، اپلرنون، هیدرالازین، ایماتینیب، دیورتیک های لوپ، ماسیمورلین، میفامورتید، دیورتیک های نگهدارنده پتاسیم، پروستاگلاندین ها (چشمی)، سالیسیلات ها، مهارکنندههای اختصاصی باز جذب سروتونین، سینکالید، تیازید و دیورتیک های شبه تیازیدی، پیریدوستیگمین
کاهش اثرات ایبوپروفن/متوکاربامول توسط داروها:
عوامل کمپلکس کننده صفراوی، لوماکافتور و ایواکافتور، سالیسیلات ها
افزایش اثرات داروها توسط ایبوپروفن/متوکاربامول:
مشتقات 5-آمینوسالیسیلیک اسید، داروهای با خاصیت ضد پلاکت، آلیسکایرن، آمینوگلیکوزیدها، آمینولوولینیک اسید (موضعی و سیستمیک)، داروهای ضد انعقاد، آپیکسابان، بمیپارین، مشتقات بیسفسفونات ها، سفالوتین، کلاژناز (سیستمیک)، سیکلوسپورین (سیستمیک)، دابیگاتران اتکسیلات، دفراسیروکس، دئوکسی کولیک اسید، دسموپرسین، دکس ایبوپروفن، دیکلروفنامید، دیگوکسین، دروسپیرنون، ادوکسابان، انوکساپارین، اپلرنون، هالوپریدول، هپارین، ایبریتومومب تیوکستان، لیتیم، متفورمین، متوترکسات، داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی (اختصاصی COX2)، اوبینوتوزومب، اوماستاکسین، پمترکسد، پورفیمر، دیورتیک های نگهدارنده پتاسیم، پرالاترکسات، کینولون ها، ریواروکسابان، سالیسیلات ها، تاکرولیموس (سیستیمک)، فراوردههای تنوفوویر، داروهای ترومبولیتیک، تولپریسون، اوروکیناز، ونکومایسین، ورتپورفین، آنتاگونیست های ویتامین کا، الکل (اتیل)، آزلاستین (نازال)، بلونانسرین، فرآوردههای حاوی سم بوتولینوم، برکسانولون، بوپرنورفین، داروهای تضعیفکننده CNS، فلونیترازپام، متوتریمپرازین، متیروسین، آگونیست های اپیوئید، اورفنادرین، اکسی کدون، پارالدهید، فرآوردههای نمک اکسیبات، پارالدهید، پیریبدیل، پرامیپکسول، روپینیرول، روتیگوتین، روپگاینترفرون آلفا-2b, سوورکسانت، تالیدومید، زولپیدم
افزایش اثرات ایبوپروفن/متوکاربامول توسط داروها:
آکالابروتینیب، آسهمتاسین، الکل (اتیل)، بلاک کنندههای گیرنده آنژیوتانسین II، مهارکنندههای آنزیم تبدیلکننده آنژیوتانسین، کورتیکواستروئیدها (سیستمیک)، سیکلوسپورین (سیستمیک)، داساتینیب، دکس کتوپروفن، دیکلوفناک (سیستمیک)، امولسیون چربی (برپایه روغن ماهی)، فلبیناک، فلوکتافنین، گلوکزآمین، گیاهان (با خاصیت ضد پلاکت و ضد انعقاد)، ایبروتینیب، اینوترسن، کتورولاک (سیستمیک و نازال)، لیماپروست، دیورتیک های لوپ، مورنیفلومات، مولتی ویتامین/ فلوراید (حاوی ویتامینهای آ، دی، ای)، مولتی ویتامین/ مینرال (حاوی ویتامینهای آ، دی، ای، کا و فولات و آهن)، مولتی ویتامین/ مینرال (حاوی ویتامینهای آ و ای، فاقد آهن)، نفتازون، اسیدهای چرب امگا 3، پلوبیپروفن، پنتوسان پلی سولفات سدیم، پنتوکسی فیلین، فنیل بوتازون، پروبنسید، آنالوگهای پروستاسیکلین، مهارکنندههای اختصاصی باز جذب سروتونین، مهارکنندههای باز جذب نوراپی نفرین/ سروتونین، سدیم فسفات، تالنیفلومات، تنوکسیکام، تیازید و دیورتیک های شبه تیازید، تیپراناویر، تولپریسون، داروهای ضدافسردگی سه حلقهای (آمین نوع سوم)، ویتامین ای (سیستمیک)، وریکونازول، زالتوپروفن، زانوبروتینیب، آلیزاپرید، آزلاستین(نازال)، بریمونیدین (موضعی)، بروموپرید، برومپریدول، کانابیدیول، ماریجوانا (شاهدانه)، کلرمتیازول، کلرفنسین کاربامات، دایمتیندن (موضعی)، داریدورکسانت، دوکسیلامین، درونابینول، دروپریدول، اپریسون، اسکتامین، هیدروکسی زین، گیاه کاوا، کراتوم، لمبورکسانت، لیسورید، لوفکسیدین، منیزیم سولفات، متوتریمپرازین، مینوسیکلین (سیستمیک)، نابیلون، اولوپاتادین(نازال)، اوکسوممازین، پرامپانل، روفینامید، سدیم اکسیبات، تتراهیدروکانابینول، تتراهیدروکانابینول وکانابیدیول، تولپریسون، تریمپرازین، والرین
تداخل با غذا:
پیک غلظت پلاسمایی ممکن است در صورت مصرف با غذا کاهش باید.
راهکار: همراه با غذا مصرف شود.
تداخلات آزمایشگاهی:
ممکن است در تست ادراری تشخیص فنسیکلیدین نتیجهی مثبت کاذب ایجاد کند.
ممکن است در تعیین نسبت آلدوسترون/رنین (ARR) نتیجهی مثبت کاذب ایجاد کند.
ممکن است جز متوکاربامول این ترکیب، در برخی تستهایی که در آنها برای 5-HIAA از معرف نیتروزونافتول استفاده میشود و در آزمایش ارزیابی ادراری VMA با متود Gitlow موجب تغییر رنگ و نتیجه گیری اشتباه شود.
هشدار ها
-داروهای NSAIDs خطر بروز حوادث قلبیعروقی ترومبوتیک جدی همچون سکتهی قلبی و مغزی را افزایش میدهند که میتواند در ابتدا یا در طی دورهی درمان رخ دهد. به همین دلیل مصرف آنها در دردهای مشکوک به دردقلبی و پیش از جراحی CABG ممنوع میباشد.
-به دلیل احتمال بروز زخم و خونریزی و پارگی دستگاه گوارش در اثر مصرف بیش از حد داروهای NSAIDs، در افراد سالمند و بیماران با سابقهی خونریزیگوارشی یا پپتیک اولسراتیو با احتیاط بیشتر مصرف شود. عوارض گوارشی در هر زمانی و همراه یا بدون علائم هشدار ممکن است رخ دهند. به همین خاطر لازم است آموزشهای لازم در این مورد به بیمارداده شود و بر مصرف همراه با غذا تاکید شود.
-به بیمار آموزش داده شود از مصرف همزمان چند داروی مسکن یا ضددرد جهت کنترل بهتر علائم، خودداری نماید.
توصیه های دارویی
-جهت کاهش بروز عوارض گوارشی، قرصها همراه با غذا مصرف شوند.
-در حالت کلی این دارو به صورت موقت و به مدت کوتاه و در صورت نیاز برای چند روز مصرف شود.
-مصرف این ترکیب در افراد بالای ۱۶سال مناسب است.
-مصرف این دارو در سه ماه اول بارداری با محاسبهی خطر و منفعتی که برای مادر و جنین دارد، مجاز است(ریسک کم)،در هفتهی ۲۰تا۲۹ با احتیاط فراوان (تا جای ممکن خودداری شود چون خطر عوارض جنینی مانند اختلالات کلیوی و الیگوهیدرامینیوز وجود دارد)
از شروع هفته ی ۳۰، از مصرف آن خودداری شود(علاوه بر خطرات هفته ۲۰تا۲۹، خطر بروز premature ductus arteriosus closure وجود دارد).
چنانچه در هفتههای ۲۰تا۲۹ باید مصرف شود، دوز مصرفی و مدت مصرف محدود باشد و در مصرف بیش از ۴۸ساعت مایع آمنیوتیک پایش شود.
-در دوران شیردهی مصرف NSAID بلامانع میباشد اما به دلیل وجود متوکاربامول لازم است از یک داروی دیگر در زمان شیردهی استفاده شود.
-کراتین در بیماران با اختلال کلیوی شدید چک شود.
-در مصرفهای طولانی تر لازم است CBC و پروفایل شیمیایی خون چک شوند.همچنین وضعیت فشارخون بیمار چکشود.
-در صورت نیاز به مصرف طولانی در اطفال، علائم ونشانههای اختلال کبدی در دوزهای بالا (dose >30 mg/kg/day) یا در افراد با آنزیمهای کبدی غیرطبیعی، پیش از شروع درمان با NSAID ها پایش شود.
-به بیمار تاکید شود از مصرف بیش از حد این دارو جهت کنترل درد پیشگیری شود. هم چنین از مصرف همزمان چند داروی ضددرد همراه این دارو جهت کنترل درد و التهاب، خودداری کند.
-در افراد در معرض خطر عوارض گوارشی(مانند افراد تحت درمان داروی ضدپلاکت یا ضدانعقاد، افراد بالای ۶۰سال، دوز بالای ضددرد) در کنار این دارو از مهارکنندگان پمپ پروتون مانند پنتوپرازول نیز استفاده شود. در این افراد داروهای ضددرد غیراستروئیدی با حداقل دوز موثر و با احتیاط مصرف شود.
-از مصرف ترکیبات حاوی ایپوبروفن جهت تسکین درد پس از جراحیهای چاقی خودداری شود.
-در صورت مشکوک بودن بیمار به خونریزی گوارشی (خصوصاً در مصرف کنندگان داروهای ضد انعقاد)، دارو قطع و اقدامات لازم انجام شود.
-در موارد مصرف طولانی مدت، بیمار از لحاظ کمخونی، سطح اوره و کراتین و سلامت چشم، تحت ارزیابی قرار گیرد.
دیدگاه های نامرتبط به مطلب تایید نخواهد شد.
از درج دیدگاه های تکراری پرهیز نمایید.