آمیلورید Amiloride

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف آمیلورید

نارسایی قلبی یا هایپرتنشن: افت پتایسم ایجاد شده در اثر مصرف سایر دیورتیک ها را در درمان هایپرتنشن یا نارسایی قلبی جبران می کند؛ معمولاً همراه با دیورتیک های قوی تر مثل تیازید ها یا دیورتیک های لوپ استفاده می شود.
به صورت off-Label در درمان آسیت، هایپرتنشن اطفال، سیستیک فیروزیس و پلی اوری ناشی از مصرف لیتیم تجویز می شود.

مکانیسم اثر آمیلورید

کانال های سدیمی در اپی تلیال توبول دیستال (DCT) و مجرای جمع کننده ادرار را که مانع از بازجذب سدیم از لومن می شوند، مهار می کند. این پروسه، سدیم داخل سلولی و عملکرد پمپ Na+/K+ATPase را کاهش می دهد و منجر به حفظ پتاسیم و کاهش دفع کلسیم، منیزیوم و هیدروژن می شود. به علت محدود بودن ظرفیت برداشت سدیم در مجرای DCT و جمع کننده، اثرات ناتریورتیک، دیورتیک و آنتی هایپرتنسیو به طور کلی ضعیف قلمداد می شود.

فارماکوکینتیک آمیلورید

شروع اثر: طی 2 ساعت؛ پیک اثر: بین 6 تا 10 ساعت
طول اثر: حدود 24 ساعت
جذب: 30% تا 90%
توزیع: Vd: 350-380 L
اتصال به پروتئین: اندک
متابولیسم: تحت متابولیسم کبدی قرار نمی گیرد
نیمه عمر حذف: عملکرد نرمال کلیه: 6 تا 9 ساعت؛ نارسایی کلیوی (CrCl < 50 mL/min): 21 تا 144 ساعت
زمان رسیدن به پیک سرم: 3 تا 4 ساعت
دفع: ادراری (حدود 50% به صورت داروی دست نخورده)، مدفوع (حدود 40%)

عوارض جانبی آمیلورید

سیستم عصبی مرکزی: سرگیجه، خستگی، سردرد
اندوکرین و متابولیک: هایپرکالمی (ریسک این عارضه در بیمارانی که دیورتیک های کالیورتیک دریافت می کنند کاهش می یابد)، دهیدراسیون، ژینکوماستی، اسیدوز متابولیک هایپرکلورمیک، هایپوناترمی)
گوارشی: دل درد، تغییر اشتها، یبوست، اسهال، تهوع، استفراغ
ادراری تناسلی: impotence
نوروماسکولار و اسکلتی: کرامپ عضلانی، ضعف
تنفسی: سرفه، دیس پنه

تداخلات دارویی آمیلورید

منع مصرف همزمان با:
Cyclosporine، Spironolactone، Tacrolimus

سایر تداخلات مهم:
Amifostine، Ammonium chloride، Eplerenone، Obinutuzumab، Potassium salts، Sodium phosphates

هشدار ها آمیلورید

منع مصرف: بیش حساسیتی به Amiloride؛ هایپرکالمی (K+>5.5mEq/L)؛ مصرف همزمان با دیورتیک های حافظ پتاسیم یا مکمل های حاوی پتاسیم؛ نارسایی کلیوی (Scr>1.5 mg/dL یا BUN>30 mg/dL)
احتیاط: آنوریا، DM، نفروپاتی دیابتی، عدم تعادل الکترولیتی و بالا بودن BUN، اسیدوز متابولیک یا تنفسی
توجه: زمانی که Amiloride همراه با یک دیورتیک تیازیدی تجویز می شود ریسک هایپرکالمی به 1 تا 2% کاهش می یابد. مانیتورینگ سطح پتاسیم سرم در بیمارانی که Amiloride می گیرند ضروری است به ویژه در شروع درمان، هنگام تنظیم دوز و هر بیماری ای که روی عملکرد کلیه تاثیر می گذارد.

توصیه های دارویی آمیلورید

دارو همراه غذا مصرف شود تا از عوارض گوارشی جلوگیری شود
از مصرف مکمل های پتاسیمی، نمک های پتاسیمی یا غذاهای دارای پتاسیم بالا خودداری شود
سایر داروهای مصرفی چه نسخه ای و چه OTC و نیز بیماری های همزمان را به پزشک اطلاع دهید.
در صورت بارداری یا قصد به بارداری یا شیردهی به پزشک اطلاع دهید.